اپلرنون چیست؟

موارد مصرف اپلرنون

درمان فشارخون بالا همراه با سایر داروهای فشار خون و یا به تنهایی، همچنین پس از حملات قلبی به عنوان کاهش بار قلب و افزایش طول عمر بیماران کاربرد دارد.
 

مکانیسم اثر اپلرنون

آلدوسترون که یک مینرالوکورتیکوئید است عمدتا از طریق افزایش سدیم و احتباس آب باعث افزایش فشار خون می شود.

به نظر می رسد افزایش بیان آلدوسترون در ارتباط با فیروز میوکارد ( بخصوص بعد از سکته قلبی ) و فیبروز عروقی باشد.

گیرنده های مینرالوکورتیکوئید در کلیه، قلب، عروق خونی و مغز وجود دارند. اپلرنون بطور انتخابی گیرنده های مینرالوکورتیکوئید را مهار کرده و باعث کاهش فشار خون با الگوی وابسته به دوز می شود. به نظر می رسد اپلرنون از بروز فیبروز میوکارد و عروق جلوگیری می کند. 1
 

عوارض جانبی احتمالی داروی اپلرنون

همه داروها ممکن است عوارض جانبی ایجاد کنند. اما بسیاری از مصرف‌ کنندگان نیز هیچ نوع عارضه‌ای بروز نمی‌دهند.

در صورت بروز مستمر هریک از عوارض می‌بایست به پزشک اطلاع داده شود:

اسهال، احساس بیماری، یبوست، سرگیجه و سبک سری، عفونت، سرفه، راش پوستی خارش‌ دار، مشکلات کلیوی، گرفتگی عضلانی، تغییر نتایج برخی از آزمایش‌های خونی، تهوع، درد قفسه سینه، کهیر، خستگی، تورم صورت، تورم زبان، تنگی قفسه سینه، سختی تنفس، تورم دهان، تورم لب ها، خونریزی غیر طبیعی واژینال، بزرگ شدن یا زخم سینه در مردان، ضربان قلب سریع یا نامنظم، اسهال شدید یا مزمن، تورم مچ پا یا کل پا

اگر علائم دیگری در شما پدید آمد که احساس می‌کنید به‌ واسطه مصرف داروی اپلرنون می‌باشد با پزشک خود صحبت کنید.

موارد منع مصرف داروی اپلرنون

به تاریخ انقضا داروی اپلرنون توجه کنید و اگر دارویی که در دستتان است تاریخ انقضای آن تمام‌شده است، از آن مصرف نکنید.

هرگز اپلرنون را به کس دیگری حتی با علائم مشابه خودتان تجویز نکنید.

اپلرنون را بیش از دوز تجویزشده توسط پزشک، مصرف نکنید.

تداخل دارویی اپلرنون را چک کنید و حتماً به پزشکتان، اطلاع دهید که در حال مصرف چه داروی دیگری هستید. 2
 

تداخلات دارویی اپلرنون

- سوبسترای CYP3A4

- تشدید اثرات کاهنده فشارخون

- تشدید هایپرکالمی
 

تداخلات رده X (پرهیز)

برومپریدول، کانیواپتان، سیکلوسپورین (سیستمیک)، مهارکننده‌های قویCYP3A4، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، ایتراکونازول، کتوکونازول (سیستمیک)، پوساکونازول، تاکرولیموس (سیستمیک)، وریکونازول
 

کاهش اثرات داروها توسط اپلرنون

گلیکوزید های قلبی، کینیدین
 

کاهش اثرات اپلرنون توسط داروها

آمفتامین‌ها، بریگاتینیب، برومپریدول، القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، دکس متیل‌فنیدات، انزالوتامید، اردافتینیب، گیاهان (با خاصیت افزاینده فشارخون)، ایوزیدنیب، متیل‌فنیدات، میتوتان، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، آگونیست های اپیوئید، ساریلومب، سیلتوکسیمب، توسیلیزومب، یوهیمبین
 

افزایش اثرات داروها توسط اپلرنون

آمیفوستین، آمونیوم کلراید، مسدودکننده ‌های گیرنده آنژیوتانسین II، مهارکننده‌ های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین، داروهای ضد سایکوز (آتیپیکال] نسل دوم [)، برومپریدول، گلیکوزید های قلبی، سیکلوسپورین (سیستمیک)، دولوکستین، داروهای کاهنده فشارخون، فرآورده‌های حاوی لوودوپا، لیتیم، نیتروپروسید، فولکودین، نمک‌های پتاسیم، دیورتیک های نگه‌دارنده پتاسیم، سدیم فسفات‌ها، تاکرولیموس (سیستمیک)
 

افزایش اثرات اپلرنون توسط داروها

آلفوزوسین، باربیتورات ها، بنپریدول، بریگاتینیب، بریمونیدین (موضعی)، کلوفازیمین، کانیواپتان، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4 ، دیاسرین، دیازوکسید، دروسپیرنون، اردافتینیب، فلوکونازول، فوس اپرپیتانت، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، هپارین، هپارین ها (با وزن مولکولی پایین)، گیاهان (با خاصیت کاهنده فشارخون)، ایدلالیسیب، ایتراکونازول، کتوکونازول (سیستمیک)، لاروترکتینیب، لورمتازپام، مولسی‌دومین، نفتوپیدیل، نیکرگولین، نیکوراندیل، نیتروفورانتوئین، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، اوبینوتوزومب، آگونیست های اپیوئید، پالبوسیکلیب، پنتوکسی فیلین، مهارکننده‌های فسفودی استراز 5، پوساکونازول، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، کیناگولید، سیمپرویر، استریپنتول، تولواپتان، تری‌متوپریم، وریکونازول
 

تداخل با غذا

مصرف آب گریپ‌فروت ممکن است AUC اپلرنون را حدود 25 درصد افزایش دهد.
 

هشدار ها اپلرنون

 

♣ موارد منع مصرف

- پتاسیم بیش از 5/5mEq/L در شروع درمان، Clcr≤30mL/minute، مصرف همزمان با مهار کننده های قوی CYP3A4
 

♣ منع مصرف های زیر مربوط به بیماران مبتلا به پرفشاری خون می باشد

- دیابت نوع 2 همراه با میکروآلبومینوریا، کراتینین سرم بیش از 2mg/dL در مردان و 1.8mg/dL در زنان، Clcr˂50mL/minute، مصرف همزمان با مکمل های پتاسیم یا دیورتیک های احتباس کننده پتاسیم
 

♣ هشدارها

- تنظیم دوز برای بیماران مصرف کننده مهار کننده های متوسط CYP3A4 مورد نیاز است.

- از نظر هایپرکالمی به دقت کنترل شود.

- افزایش پتاسیم سرمی در مطالعات بالینی وابسته به دوز بوده و با کاهش عملکرد کلیوی سرعت بروز هایپرکالمی افزایش می یابد.

- ایمنی و اثربخشی دز بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی بررسی نشده است.

- در بیماران HF بعد از MI و مبتلا به دیابت ( بخصوص اگر بیمار دفع پروتئین دارد ) با احتیاط تجویز نمایید.

- در اختلال خفیف کلیوی با احتیاط مصرف شود.

- در اختلال متوسط تا شدید کلیوی منع مصرف دارد.

توصیه های دارویی اپلرنون

- می تواند با یا بدون غذا مصرف شود.

- از مصرف نمک های حاوی پتاسیم خودداری شود.
 

دارو های هم گروه اپلرنون

اسپیرونولاکتون. 3
 

نحوه نگهداری داروی اپلرنون

دارو را در جایی خنک، خشک و به دور از گرما و تابش نور مستقیم آفتاب نگه دارید.
تمام داروها را دور از دسترس کودکان نگه دارید. 2
 

نکات قابل توصیه

1- اثرات اپلرنون بر روی فشارخون ممکن است پس از 4 هفته به طور کامل دیده شود بنابراین بدون مشورت با پزشک دارو را قطع نکنید.

2- دوز تجویز شده را به هیچ عنوان اضافه نکنید به دلیل اینکه بهبود وضعیت شما را تسریع نمی کند و تنها موجب بروز عوارض جانبی می شود.

3- از مصرف مکمل های حاوی ملح سدیم و پتاسیم بدون مشورت پزشک خودداری نمایید.

4- قبل از مصرف هر داروی دیگر و در صورت نیاز به دندانپزشکی و یا جراحی اورژانسی پزشک خود را از مصرف این دارو آگاه نمایید.

5- بیمارانی که برای درمان افزایش فشارخون دارو مصرف می کنند اغلب در چند هفته ابتدایی شروع درمان احساس خستگی دارند و به مرور رفع می شود بنابراین داروی خود را به طور صحیح مصرف کنید هرچند احساس خوبی نداشتید. اگر علایم شما بهبود نیافت و یا علایم جدیدی داشتید با پزشک خود مشورت کنید.
 

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)
 

مصرف در شیردهی

به دلیل عدم یافته های کافی نسبت به ترشح دارو در شیر، در زمان مصرف اپلرنون نباید شیردهی صورت گیرد.
 

دارو های مشابه اپلرنون

آملودیپین، اسپیرونولاکتون، آمیلوراید، تریامترن. 4

پی نوشت:
1.www.delgarm.com
2.www.drsosha.com
3.www.darooyab.ir
4.www.rpsi.ir